10月(yuè)25日(rì),由聖域生(sh>™ēng)物(wù)自(zì)主研發的(de)新一(yī)代PARG抑制(™↕≠zhì)劑SYN608的(de)臨床前研→λ究結果在第36屆國(guó)際分(fēn)子(zǐ)靶标¶∞≠與癌症治療大(dà)會(huì)(EORT←γC-NCI-AACR,以下(xià)簡稱ENA大(β♣<dà)會(huì))上(shàng)發布。
聖域生(shēng)物(wù)聯合創始人(rén)& CEO♠™∞₹劉頌博士表示:“此次展示的(de)臨床前數(shù)據是(₹↔®shì)我們深耕合成緻死領域的(de)又(yòu)一(yī)重要(yà"β™o)産品成果。PARG作(zuò)為(wèi)DNA損傷修複通↔∏←(tōng)路(lù)中的(de)重要(yào)靶點,其抑制(Ω₽zhì)劑具有(yǒu)單獨成藥并且超越現(xiàn)有(yǒu)PAR₽Ω₹P抑制(zhì)劑适應症的(de)潛力。聖域生(sh≥™¥≈ēng)物(wù)創始人(rén)俞曉春教授在DNA損傷修複領域有(yǒu)長(cháng)期的(de)研究積π β↑累,對(duì)探索核糖水(shuǐ)解酶家(jiā)族的(σ≈&σde)生(shēng)物(wù)學功能(néng)以及研發©£靶向的(de)抗腫瘤藥物(wù),做(zuò)出了(lα♥e)裡(lǐ)程碑的(de)貢獻。早在2019年(nián),俞曉春教授實¥±♦€驗室篩選和(hé)測試出首個(gè)具有(yǒ€βu)體(tǐ)內(nèi)活性的(de)PARG≥↓λλ抑制(zhì)劑COH34,為(wèi)闡明(míng)₹¥±♦PARG在DNA損傷修複中的(de)作(zuò)用(yòng)機(jī)制(z<☆★hì)提供了(le)充分(fēn)的(de)證據,引領了(le)針對(dΩ♥uì)PARG的(de)小(xiǎo)分(fēn)子(z"σ©ǐ)新藥研發。聖域生(shēng)物(wù)團隊針對(duβ$$δì)該靶點做(zuò)了(le)大(dà)量的(de)原創性λ☆☆λ研究,充分(fēn)評估了(le)新一(yī)代的(✔≤αde)PARG抑制(zhì)劑SYN608,在臨床前的✘σ♠(de)體(tǐ)外(wài)體(tǐ)內(nèi)活性±¥、安全性和(hé)成藥性等多(duō)個(δσ₹gè)維度全面優于目前進入臨床Ⅰ期的(de)對(duì)照↕$↓™(zhào)化(huà)合物(wù),體(↕≠tǐ)現(xiàn)出Best-in-class特征,具有(yǒu)廣闊的(de)開(kāi®≥∏♥)發前景。”
△ 參會(huì)現(xiàn)場(chǎng)照(zhào)片
ENA大(dà)會(huì)壁報(bào)詳情如(rú)下(xià):
标題:具有(yǒu)優異抗腫瘤活性的(de)新型PARG抑✘♣↕制(zhì)劑SYN608(Precli♥∞nical Candidate SYN608 - a N→ ₹ovel PARG Inhibitor with ExcelleΩ₩nt Anti-tumor Activity)
摘要(yào)編号:355
分(fēn)會(huì)場(chǎng):σ≠DNA損傷修複調節 DNA Repair Modulati® on (e.g. PARP, CHK, ATR, ATM)
展示時(shí)間(jiān):2024年(nián)10月(yuè)25日(rì)全天÷•'
結論:SYN608在具有(yǒu)同源重組修複缺陷(HRD)、↑∞堿基切除修複缺陷(BER)以及其它原創的(de)生(shēng★$)物(wù)标志(zhì)物(wù)的(de)實體(tǐ)瘤模型中表'Ω現(xiàn)出顯著的(de)抑制(zhì)活性。該抑制(zhì)→•>劑的(de)差異化(huà)能(néng)力主要(yào)體(™ ∞tǐ)現(xiàn)為(wèi):卓越的(de)單藥活性和(hé)選¥÷< 擇性,在PARP抑制(zhì)劑不(bù)敏感模型和(hé☆× Ω)非HRD腫瘤模型中優越的(de)體(tǐ)內(nèi)療效,避免了(le)現↕δ≤(xiàn)有(yǒu)臨床化(huà)合物¶γ >(wù)的(de)心髒毒性風(fēng)險和(hé)整₹π體(tǐ)具有(yǒu)更好(hǎo)的(de)安全性。SYN6✘←08的(de)IND支持性研究正在緊鑼密鼓地(dì)進行(xíng)中,将用✘₹λ (yòng)于計(jì)劃中的(de)中美αΩ(měi)IND雙報(bào)。